Na czym polega wyjątkowość tego środka? Przede wszystkim GW-0742 jako taki sarmem nie jest, ale nie bez powodu mocno kojarzony z tą grupą. Sarmy z kolei uznawane są za alternatywę dla sterydów anabolicznych i prohormonów. Uważa się, że mają podobny potencjał, a przy tym łagodniejsze działania niepożądane.
GW-0742 (inne spotykane nazwy: GW610742, GW, Cardarine 2.0) to nic innego jak zmodyfikowana odmiana dobrze znanego związku o nazwie GW-501516. Co je różni ? W skrócie mówiąc, GW-0742 jest bezpieczniejszy i skuteczniejszy od poprzednika, starego GW.
GENEZA GW-0742
Na początku XXI wieku, naukowcy szukający sojuszników do walki z chorobami metabolicznymi, a zwłaszcza z otyłością, zwrócili się ku receptorom jądrowym aktywowanym przez proliferatory peroksysomów (PPAR). Aktywacja tych związków okazała się strzałem w dziesiątkę. Doprowadziła bowiem do zwiększonej beta-oksydacji lipidów, a także normalizacji parametrów, od których uzależnione jest zdrowie metaboliczne. Sporymi sukcesami w syntezie modulatorów PPAR w tamtym czasie mogło pochwalić się Glaxo Smith Klinic. Firma ta przeprowadziła także wiele badań na środkach zaliczanych tej grupy.
Do uzyskania pełni korzyści przy jednoczesnej redukcji skutków ubocznych doprowadziło uzyskanie związku działającego selektywnie wobec konkretnej grupy receptorów PPAR, a mianowicie PPARδ. Na powyższe potrzeby odpowiedział właśnie GW-0742. Środek, który budową przypomina GW-501516, ma również podobny okres półtrwania (20 – 24 godziny) i oferuje wszystkie plusy swojego „poprzednika”.
Środek ten wykazuje wysoką skuteczność w budowaniu wytrzymałości tlenowej organizmu, jeśli połączy się go z AICAR (5-aminoimidazolo-4-karboksyamid-1-beta-4-rybofuranozyd), lub też z Meldonium. Badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że interreakcja z pierwszą z substancji podniosła maksymalny czas pracy mięśni nawet o 350 %. Drugi związek przez zawodowych sportowców używany jest często wraz z agonistami receptorów PPAR, ze względu na doskonałą synergię działania.
Dawkowanie GW-0742
Za skuteczną, a zarazem stosunkowo bezpieczną ilość uznaje się 10 mg na dobę. Jak raportują użytkownicy GW-0742, środek ujawnia swoje moce po około 2 – 3 tygodniach stosowania. Ze względu na mechanizm działania niezależny od osi hormonalnej, GW-0742 nie jest przeciwskazany dla kobiet. Mogą go stosować osoby obu płci. Uznaje się go za środek „bezpieczny”. Trzeba jednak mieć świadomość, że jest on dość nowym preparatem, a badania z jego wykorzystaniem nie trwały zbyt długo i nie obejmowały bardzo dużych grup. Cykle z użyciem GW-0742 trwają zwykle od 8 do 12 tygodni.
Oddziaływanie na organizm
GW-0742 uznawany jest za najsilniejszego agonistę receptorów PPAR β/δ (beta/delta). Czyli jest to substancja, która łączy się z receptorem i powoduje określone reakcje w komórce ( w przeciwieństwie do antagonisty, który po połączeniu się z receptorem, blokuje go). Ma to o tyle znaczenie, że PPAR β/δ, jest tym typem receptorów, który występuje w największej ilości tkanek o dużej aktywności metabolicznej, najsilniej oddziałując na homeostazę (równowagę) glukozy i lipidów. Na tym nie koniec korzyści dla organizmu wynikających z selektywnego pobudzenia PPAR. Naukowcy odkryli również pozytywny wpływ na układ nerwowy oraz sercowo-naczyniowy.
PPARδ występuje również w obrębie mięśni i stawów, pozwala to traktować GW-0742jako środek, wspierający sportowców. Na szczególną uwagę zasługuje efekt neuroprotekcyjny, o którym więcej poniżej.
DZIAŁANIE NEUROPROTEKCYJNE
Ze względu na dużą obecność receptorów PPARβ/δ w mózgu, ich modulatory także mogą oddziaływać na procesy zachodzące w tym rejonie. Badania w tym względzie na razie opierają się na zwierzętach, niemniej ich wyniki są obiecujące dla ludzi.
Jedno z działań neuroprotekcyjnych GW-0742 objawia się we wpływie na immunologię mózgu. W wyniku stosowania środka u myszy nastąpiło obniżenie ekspresji markerów zapalnych (IL-17A, RORγT, Stat3,T IM-3 i IFN-γ), a jednocześnie uaktywniły się markery przeciwzapalne, takie jak IL-10 czy Foxp3. Dało się to zaobserwować zarówno w mózgu, jak i w tkankach obwodowych. Jest to o tyle istotne, że za wiele zaburzeń psychicznych odpowiadają stany zapalne w mózgu. Obserwacje wykazały, że terapia z użyciem tego właśnie środka przynosi redukcję objawów, a także prowadzi do zatrzymania rozwoju chorób neurodegeneracyjnych.
GW-0742może „wyciszać” zmiany w astrocytach wywołane przez stres, a także zwiększać zdolności tych komórek do uzyskiwania energii. Astrocyty to komórki glejowe, które mają kluczowe znaczenie dla procesu zapamiętywania, stanowią też swoiste neuronalne centrum energetyczne. O tyle jest to istotne, że zbyt niski poziom związków energetycznych w mózgu może prowadzić do rozwoju chorób neurodegeneracyjnych. Wiadomo, że u osób z chorobą Alzheimera występuje tak duży wzrost zapotrzebowania na energię, że komórki nie są w stanie jej pozyskać z glukozy. Stąd jej źródłem staje się jest beta-oksydacja kwasów tłuszczowych.
Reasumując, działanie GW-0742 sięga szczególnie ważnych dla funkcjonowania komórki, a przy tym niezwykle wrażliwych na bodźce patogenne – mitochondriów. Terapia z użyciem GW-0742 skutecznie nasila proces beta-oksydacji, co w konsekwencji przynosi znaczącą poprawę funkcji poznawczych oraz pamięci. Sprawdzono też wpływ preparatu na obumieranie komórek w chorobie Alzheimera. Przypuszczenia okazały się słuszne. Poziom martwych neuronów pod wpływem GW znacząco spadł, co powiązano z właściwościami przeciwzapalnymi substancji i łagodzeniem toksycznego oddziaływania glutaminianu.
GW-0742 W CHOROBACH METABOLICZNYCH
Głównym przeznaczeniem GW-0742 było blokowanie i cofanie zmian należących do zespołu metabolicznego, zwłaszcza takich jak hiperglikemia, hipercholesterolemia oraz nadciśnienie. Okazało się, że po użyciu środka każdy ważny parametr przy powyższych zaburzeniach ulegał poprawie. Z uwagi na bardziej intensywną beta-oksydację, GW-0742 wpływał korzystnie na panel lipidowy, obniżając poziom szkodliwych markerów: LDL, TGL (trójglicerydy), vLDL (lipoproteiny), cholesterol całkowity. Dało się też zauważyć wyraźny wzrost HDL (tzw. dobry cholesterol), frakcji lipoprotein wysokiej gęstości. Korzystny wpływ na lipidogram, a do tego rozszerzanie naczyń krwionośnych w związku z poziomem cyklicznego adenozyno-5-trifosforanu, znacząco minimalizuje ryzyko pojawienia się incydentów sercowo-naczyniowych. Do tego jeszcze zwiększenie światła tętnic przyniosło inną korzyść – spadek ciśnienia tętniczego krwi.
Jeśli chodzi o leczenie cukrzycy, suplementacja GW-0742 u myszy z zaburzoną glikemią doprowadziła do wzmożonej ekspresji GLUT4 (śródbłonowego transportera glukozy typu 4). W efekcie doszło do polepszenia najważniejszego parametru insulinooporności, czyli HOMA-IR. Reakcja na wlew glukozy u myszy z cukrzycą, była podobna do reakcji osobnika zdrowego. Stało za tym przede wszystkim zwiększone zapotrzebowanie tkanki mięśniowej na energię.
GW-0742 – ZDOLNOŚCI WYSIŁKOWE
Badania pokazały, że aktywacja PPARδ znacząco wpływa na wytrzymałość tlenową mięśni, za co odpowiada kilka mechanizmów.
Pierwszym z nich jest ingerencja w strukturę włókien mięśniowych. Osobniki, którym podano GW-0742 miały wyższą ilość mitochondriów w tkance mięśniowej, co bezpośrednio przełożyło się na zdolność danego mięśnia do wysiłku. Wysoki poziom mitochondriów poprawia przebieg procesów metabolicznych, dając przez to efekt w postaci większej ilości ATP. Pozwala to nie tylko zwiększyć siłę skurczu mięśnia, ale również zmaksymalizować czas pracy tlenowej.
Innym czynnikiem podnoszącym zdolności wysiłkowe jest zwiększona aktywność kinazy aktywowanej przez AMPK (adenozyno-5`-monofosforan). Powoduje to wzmożone wychwytywanie glukozy przez tkanki mięśniowe. Mają one przez to lepszy dostęp do głównego paliwa, co przekłada się bezpośrednio na optymalizację czasu pracy. Należy zaznaczyć, że owo działanie nie jest insulinozależne, a mechanizmy zachodziły w tkankach ludzkich.
Kolejne z badań wykazało, że aktywacja PPARβ obecnych w sercu podniosła zdolność wyrzutową serca, jednocześnie nie wpływając na jego rytm. Mechanizm ten dobrze wpływa na pracę tlenową mięśni, pozwala utrzymać niższe tętno przy wykonywaniu samej aktywności. Ponadto odnotowano także, że GW-0742 promuje angiogenezę w mięśniach szkieletowych, poprawiając ich ukrwienie, a tym samym zaopatrzenie w związki odżywcze.
BUDOWA MASY MIĘŚNIOWEJ
GW-0742 może korzystnie oddziaływać na proces odbudowy tkanki mięśniowej po wysiłku. Poprzez stymulację ekspresji przeciwzapalnych cytokin IL-10 i TGF-β mRNA, związek wpływa na reakcję odpornościową będąca następstwem uszkodzenia miocytów. W wyniku działania GW-0742 daje się zauważyć znaczące nasilenie miogenezy (procesu tworzenia tkanki mięśni szkieletowych), a powrót do stanu sprzed ubytków następuje około dwa razy szybciej. Jest to mechanizm niezależny zupełnie od receptora androgenowego i innych mechanizmów podkręcających anabolizm, a stymulowanych przez doping. Pozwala to uznać GW-0742 za bezpieczny, a jednocześnie wspomagający efekty otrzymywane dzięki peptydom, insulinie, HGH, SAA i typowym SARM-om.
SCHORZENIA STAWÓW
Do degeneracja chrząstki stawowej dochodzi zazwyczaj wskutek uszkodzeń chondrocytów. Im dalej są one położone od ochrzęstnej, tym gorzej z ich ukrwieniem, a tym samym odżywieniem. Z wiekiem coraz gorzej to naprawić, bo spada zdolność do tworzenia nowych chondrocytów, rośnie skłonność do powstawania zwapnień oraz blizn. Niespodziewanym efektem GW-0742 jest promowanie chondrogenezy, co znalazło zastosowanie w terapii choroby zwyrodnieniowej stawów, na którą do tej pory nie znaleziono skutecznego leku. Badania wykazały, że GW ma dobroczynny wpływ na stan chrząstek , w tym na przykład nasiloną syntezę kolagenu typu II oraz glikozaminoglikanu, główne składniki chrząstek człowieka. Do tego suplementacja GW-0742 zaowocowała zwiększonym wydzielaniem transformującego czynnika wzrostu beta. TGF-β poza dużym wpływem na układ odpornościowy, ingeruje w stan stawów. Czynnik wzrostu beta redukuje poziom skostnień, stanów zapalnych, poprawia stabilność chrząstek.
W chorobie zwyrodnieniowej stawów, GW-0742 razem z zastrzykami z kwasu hialuronowego oraz mezynchymalnych komórek macierzystych, pozwalał pokonać zapalenie błony maziowej i wytworzyć zdrową chrząstkę. Terapię z udziałem środka w przypadku zwyrodnienia stawów uznano za zdecydowanie potrzebną.
GW-0742 JAKO SPALACZ TŁUSZCZU
Ciekawym efektem GW-0742 jest zwiększenie utleniania kwasów tłuszczowych w beta-oksydacji, co czyni go jednym z nielicznych związków zasługujących na miano „spalacza” tłuszczu. Jest to przede wszystkim efekt podnoszenia gęstości mitochondrialnej w komórkach, ale wynika również ze zdolności GW do wykorzystywania tłuszczy jako źródła energii. Dzięki temu większa ilość kwasów tłuszczowych, również tych pochodzących z „zapasów” (tkanka tłuszczowa), może być użyta jako paliwo dla mięśni i innych potrzeb organizmu.
Drugą ciekawą właściwością GW-0742 jest promowanie spalania tkanki tłuszczowej trzewnej. To tkanka, która źle wpływa na wygląd oraz rozmiar talii, uznawana jest za najniebezpieczniejszą w kwestii zdrowia metabolicznego. Badania wykazały znaczące obniżenie zawartości tego rodzaju tkanek po zastosowaniu GW-0742, zarówno u osób aktywnych fizycznie, jak i niećwiczących.
GW-0742 znany jest ze swojej zdolności do redukcji tkanki tłuszczowej przy jednoczesnym zachowaniu masy mięśniowej.
CIEKAWOSTKI
Interesującą kwestią są alternatywne metody przyjmowania preparatu. Postać doustna i iniekcyjna pod jakimi GW-0742występuje nie różnią się zbytnio od siebie, ale przy zastosowaniu donosowym preparatu, jego właściwości neuroprotekcyjne są intensywniejsze. GW-0742można łączyć z sarmami, ma opinię środka pozwalającego wycisnąć „siódme poty” na siłowni, zredukować zbędny tłuszcz przy jednoczesnej ochronie stawów i mięśni.