Substancja aktywna Tamoxifen Citrat jest znana pod nazwą handlową “Nolvadec“. Jest to słaby estrogen, który wiąże się z określonymi receptorami estrogenu w organizmie i w ten sposób chroni przed silniejszymi formami estrogenów. Dlatego określa się go jako antyestrogen, kulturyści mówią również o substancji blokującej estrogen. W medycynie Tamoxifen stosowany jest w pierwszej kolejności u kobiet w leczeniu raka sutka. Sportowcy, u których wystąpila ginekomastia, wykorzystują jego działanie i stosują tamoxifen w dawce 20-40 mg dziennie przez okres 2-4 tygodni w celu zablokowania receptorów gruczołów sutka, co prowadzi do tego, że estrogen nie może już działać.
Sportowcy szczególnie zagrożeni, czyli osoby o genetycznej skłonności do ginekomastii, używają tamoxifenu citrat podczas kuracji sterydowej zapobiegawczo w dawce 10-20 mg dziennie. Jednakże nie zaleca się kompletnego tłumienia estrogenu przez okres kilku tygodni a nawet kilku miesięcy, ponieważ estrogen działa pozytywnie na poziom cholesterolu i budowę kości. Ponadto estrogen niezbędny jest dla endogennego wydzielania hormonu wzrostu i konieczny jest do tworzenia IGF-1.
Wbrew powszechnemu założeniu w kulturystyce efekt działania Tamoxifenu na tkankę tłuszczową, a zatem jego korzyść w okresie przygotowania przed zawodami należy uznać za niewielki. Tamoxifen normalnie dodawany jest do kuracji silnie androgennych z wysokim potencjałem aromatyzacji, aby m.in. uniknąć podwyższone gromadzenie tłuszczu i wody. Jednakże należy zaznaczyć, że Tamoxifen działa wprawdzie efektywnie na gruczoły sutkowe, ale słabo na tkankę tłuszczową i dlatego nie nadaje się zupełnie do tego celu. Kulturyści, którzy sądzą, że stosując Tamoxifen mogą wspomóc spalanie tłuszczu i poprawić twardość mięśni, są w błędzie.
Głównymi obszarami stosowania Tamoxifenu do niedawna było zapobieganie, względnie leczenie ginekomastii oraz generalne blokowanie efektu estrogenu na gruczoł sutka. Tamoxifen może ponadto być stosowany optymalnie na koniec kuracji prowadzącej do przywrócenia własnej produkcji testosteronu przez organizm. Wystarczające w tej fazie jest jedynie stosowanie Tamoxifenu. Jednakże kombinowane stosowanie Tamoxifenu i Clomifenu obiecuje lepsze rezultaty. Podstawą tego jest zróżnicowana skuteczność obu substancji. Podczas gdy Tamoxifen w równej mierze działa silnie zarówno na podwzgórzu jak i na przysadce, działanie Clomifenu ogranicza się raczej na podwzgórze. Kombinacja obu substancji obiecuje działanie lepsze o prawie 22%. Dwie następne zalety Tamoxifenu to po pierwsze korzystny wpływ na wartości cholesterolu i po drugie pozytywny wpływ na budowę kości. Estrogeny generalnie posiadają korzystny wpływ na “dobry” cholesterol (HDL) i wspomagają ponadto gromadzenie się wapnia w kościach, co czyni je twardszymi i bardziej wytrzymałymi na obciążenia. Niektórzy sportowcy stosują Tamoxifen w celu ochrony wartości tłuszczu we krwi. Taki sposób postępowania ma sens, niewiele szkodzi stosującemu, ponieważ skutki uboczne Tamoxifenu są niewielkie, a zyskują wartości tłuszczu we krwi.
Do potencjalnych działań ubocznych mogą należeć w pojedynczych przypadkach napady gorąca i zmiany głosu jak również bardzo rzadko zaburzenia wzroku. Przy dluższym używaniu możliwe są lekko podwyższone wartości wątroby. Kolejnym problemem jest to, że ta substancja blokująca receptory estrogenu redukuje tworzenie się w wątrobie IGF1 i tym samym obniża wartości IGF-1 we krwi. W kulturystyce kobiet Tamoxifen stosowany jest często równiez jako substancja blokująca receptory estrogenu. Obserwowane tutaj dawki kształtują się w ilości 10-40 mg dziennie. Kobiety oczekują. stosując Tamoxifen, zwiększonego spalania tłuszczu w strefach problemowych jak uda i pośladki. Ten sposób postępowania ze względu na wspomniane już słabe działanie Tamoxifenu na receptory estrogenu w tkance tłuszczowej nie jest sensowny. Dalece efektywniejsze byłoby tutaj zastosowanie Vohimbin HCL. Do możliwych dzialań ubocznych stosowania Tamoxifenu przez kobiety należy brak okresu, uszkodzenie płodu w przypadku, gdy stosująca bylaby w ciąży. Nie należy stosować dodatkowych preparatów zawierających estrogeny (“pigułka antykoncepcyjna”), ponieważ oba preparaty w swym działaniu wzajemnie się zwalczają, czyli że Tamoxifen może zakłócić działanie pigułki antykoncepcyjnej.
W celu zapobiegania ginekomastii stosuje się w praktyce 10-20 mg Tamoxifenu dziennie przez cały okres kuracji i w fazie odstawiania. Ważne jest jednak, żeby dawkę Tamoxifenu kontynuować jeszcze przez 1 – 2 dni po zakończeniu terapii po cyklu stosowania, żeby uniknąć efektu Rebound. W celu leczenia istniejącej już ginekomastii w zależności od wielkości problemu zażywa się w ilości między 20 a 60 mg dziennie, i to tak długo, aż zejdzie opuchlizna, co normalnie trwa 2-3 tygodnie. Stosowanie Tamoxifenu w celu uniknięcia podwyższonego gromadzenia tłuszczu i wody w trakcie kuracji sterydowej ze względu na jego słabe działanie jest tylko niepotrzebnym wyrzucaniem pieniędzy. Wiele kobiet stosuje standardowe dawki Tamoxifenu wynoszące 10-40 mg dziennie, jednakże w przypadku kobiet należałoby ten preparat zupełnie odstawić. Zażywanie tabletek ze względu na długi okres połowicznego wydalania należy ograniczyć do jednorazowej dawki dziennie. Jedynie wyższe dawki (od 40 mg dziennie) w celu lepszej tolerancji należy podzielić na dwie dawki dziennie.
Sportowcy chcący przy pomocy Tamoxifenu odstawić kurację sterydową, stosują w pierwszym tygodniu dawkę 60 mg dziennie w celu szybkiego zbudowania skutecznego poziomu, Następnie przez dalsze 5 tygodni zażywa się każdorazowo 20-30 mg dziennie. Tamoxifen należy wycofywać powoli, jeżeli stosowany byl w leczeniu ginekomastii. W tym celu stosowaną ilość należy stosować po połowie i zażywać przez około 1- 2 tygodnie po okresie głównego stosowania.
