GW501516 znany też jako Сardarine, Kardaryna, Peroximod, Endurobol jest agonistą receptorów PPARδ. Są to receptory, których aktywatorami są proliferatory peroksysomów delta. W latach 90 – tych ubiegłego wieku stworzyła go GlaxoSmithKline wspólnie z Ligand Pharmaceuticals.
Preparat początkowo wykorzystywany był w terapii chorób metabolicznych (zwłaszcza otyłości) oraz układu krążenia. Działo się tak do czasu, gdy badania wykazały jak GW501516 wpływa na poprawę wyników sportowych. Testy wyraźnie potwierdziły, że aktywacja PPARδ daje wiele korzyści, podobnych do tych, które gwarantuje trening, a mianowicie: przyrost energii, większą wytrzymałość, poprawę wrażliwości insulinowej, profilu lipidowego oraz przyrost masy mięśniowej. Wszystko przez to, że Сardarine aktywizuje geny, które odpowiadają za energię, metabolizm, a także spalanie tłuszczu. To co zasługuje na fakt, to, że GW501516 w przeciwieństwie do tradycyjnych spalaczy lipidów nie wpływa na gospodarkę hormonalną. Związek nie wpływa na syntezę hormonów tarczycy i nadnerczy, a te, jak wiadomo wykazują silne działanie kataboliczne. Wszystko to sprawiło, że środek zaczął być traktowany jako ,,trening w pigułce”. W świecie sportowym (sporty siłowe, wytrzymałościowe, kondycyjne) wykorzystywano atuty związku do poprawy wyników. Dość szybko nastąpiła odpowiedź ze strony WADA. Organizacja 2009 roku umieściła GW501516 i inne modulatory PPAR na liście środków zakazanych.
Sposób działania GW501516
Cardaryna aktywuje geny odpowiedzialne za wytwarzanie energii, metabolizm oraz spalanie lipidów. Skrót PPAR oznacza „receptory, które aktywują proliferację nadtlenków”. Aktywność receptorów wpływa między innymi na metabolizm glukozy i lipidów, wrażliwość insulinową oraz procesy zapalne. Funkcjonowanie receptorów wywiera ważną rolę w rozwoju tzw. zespołu metabolicznego, czyli wzajemnie powiązanych ze sobą czynników (takich jak zaburzenia metabolizmu glukozy, insulinooporność, hiperinsulinemia, nadciśnienie, otyłość), które znacząco zwiększają ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2 i chorób serca. Izotypy receptorów dzieli się na α, β/δ oraz γ.
GW501516 jest aktywatorem PPARδ, najczęściej występującego w tkance mięśniowej izotypu. PPARδ wpływa na termogenezę, a także homeostazę. Ma też swój udział w regulacji β-oksydacji kwasów tłuszczowych i transporcie cholesterolu, nic dziwnego, że jego agoniści są w polu zainteresowania i wykorzystania w leczeniu chorób o podłożu metabolicznym.
GW501516 przyłączając się do receptora aktywuje także koaktywator PGC-1α, zwiększając tym samym ekspresję białek uczestniczących w normalizacji wydatków energetycznych organizmu. Dochodzi do przyrostu włókien mięśniowych typu I, a także mitochondriów. Aktywowany PPAR nasila oksydację kwasów tłuszczowych w mięśniach szkieletowych. Organizm jest przez to lepiej przygotowany do wysiłku fizycznego, zwłaszcza wytrzymałościowego. Na tym nie koniec, polepsza się również wrażliwość insulinowa i skład ciała. Wszystkie te powoduje, zmiejszenie ryzyka zapadalności na cukrzycę typu II oraz choroby układu sercowo – naczyniowego.
Efekty
GW501516 to jeden z niewielu środków polepszających wyniki sportowe, niezależnie od działania anabolicznego czy androgennego, jak ma to miejsce w przypadku SAA. Niewątpliwie najważniejszy efekt zastosowania GW501516, to istotna i szybko następująca poprawa wytrzymałości, sięgająca nawet 20 – 30%. Aktywacja PPAR podkręca metabolizm kwasów tłuszczowych, zmniejsza udział glukozy, chroniąc tym samym przed nadmiernym spadkiem jej poziomu w trakcie wysiłku. Nie bez znaczenia jest większa oksydacja kwasów tłuszczowych, która prowadzi do redukcji nadmiaru tłuszczu i poprawy kompozycji sylwetki. Środek można wplatać w cykle sterydowe, Kardaryna może też być elemenetem innych protokołów wsparcia farmakologicznego.
Badania nad GW501516
GW501516 może pochwalić się bogatą literaturą. Badania z jego udziałem przeprowadzano nie tylko na zwierzętach. Wiadomo również jak Kardaryna wypadła w testach klinicznych z udziałem ludzi.
Na początek badania na gryzoniach. Okazało, się, że podawanie GW501516 szczurom zmniejszyło stany zapalne, przyspieszyło proces gojenia ran, polepszyło wrażliwość insulinową, działało profilaktycznie jeśli chodzi o wystąpienie cukrzycy i otyłości, a zwiększając poziom tlenku azotu poprawiło krążenie.
Jeśli chodzi o testy z udziałem ludzi, to badania, którym podane zostały osoby zdrowe, wykazały duży wpływ GW501516 na poprawę gospodarki insulinowej oraz lipidowej (poziom TG i LDL znacząco spadł, wzrosł za to HDL). Do tego wykazano, że zastosowanie GW501516 na godzinę przed śniadaniem wysokotłuszczowym, istotnie obniża poziom trójglicerydów we krwi w okresie po posiłku. Nie bez znaczenia był fakt, że Kardaryna znacznie promowała wytrzymałość, niezależnie od tego, czy osoby badane były aktywne fizycznie, czy też nie trenowały.
Druga faza badań wykazała, że GW501516 w dawce 2,5mg na dobę doprowadził do poprawy lipidogramu u osób cierpiących na dyslipidemię oraz otyłość brzuszną. W kolejnym z badań tej fazy, trzymiesięczna kuracja GW501516 podniosła poziom HDL u osób z niskim poziomem, jednocześnie poprawiając pozostałe parametry lipidowe (niższe TG, LDL-C, spadek poziomu wolnych kwasów tłuszczowych i apoB, większy apoA-I i apoA-II). Powyższe wyniki, doprowadziły do wniosku, że Kardaryna dobrze sprawdzi się u osób cierpiących na zespół metaboliczny, z zaburzeniami gospodarki hormonalnej, wskutek czego dochodzi u nich do gromadzenia się tkanki tłuszczowej. Badania z początku XXI wieku dowiodły, że GW 501516 może zahamować zaburzenia metaboliczne, czyli rozwój otyłości i cukrzycy. Biorąc pod uwagę wyniki badań, kulturyści zaczęli sięgać po GW 501516 jako „najsilniejszy wzmacniacz wytrzymałości”, by poprawić wyniki i spalanie tłuszczu. Testy z 2015 roku, które przeprowadził zespół pod przewodnictwem Wei Chen wykazały, że znaczące podniesienie poziomu genu PPAR w wolnokurczliwych włóknach mięśniowych powoduje też większe zużycie tlenu, a to skutkuje poprawą wytrzymałości. Lepszą wytrzymałość wykazały badania laboratoryjne na myszach z normalną podażą tlenu w eksperymentach. Wszystko to dowodzi, że Kardaryna ma swoje zasługi w zwiększaniu wytrzymałości i szybszej regeneracji mięśni szkieletowych. Inne z badań agonisty PPAR5, GW501516, pokazało poprawę wytrzymałości i zapobieganie rozpadowi mięśni, jak to zwykle ma miejsce w czasie intensywnego treningu.
Dawkowanie
Dawki dobowe w czasie testów klinicznych wynosiły od 2.5 do 10 mg. Natomiast gdy celem była poprawa wyników sportowych poziom GW501516 rósł do 10-20 mg/na dobę. Okres półtrwania środka nie jest oficjalnie znany, ale na podstawie dawkowania w badaniach klinicznych, można wysnuć wniosek, że wynosi on około dobę. Zaleca się więc przyjmowanie preparatu 1-2 x dziennie. Nie powinno się używać Kardaryny w godzinach wieczornych, pozwoli to uniknąć kłopotów ze snem.
Możliwe połączenia
GW501516 jako związek o uniwersalnym zastosowaniu, może być wykorzystywywany zarówno do budowania masy mięśniowej (pomaga utrzymać wrażliwość insulinową, poprawia wytrzymałość), jak i do cyklu redukcji (dzięki nasilonej oksydacji kwasów tłuszczowych, mniejszemu wydatkowaniu glukozy). W zależności od celu, indywidualnych potrzeb i preferencji można go zatem łączyć z wieloma innymi ,,spalaczami” jak SR-9009, johimbina, czy środkami wspierającymi anabolizm typu Ostaryna lub LGD-4033.
Możliwe działania niepożądane
GW501516 można uznać za środek stosunkowo dobrze znany, bo przebadany. Wiadomo, że Kardaryna nie wpływa niekorzystnie na gospodarkę hormonalną, tak jak dzieje się to w przypadku typowych SARMów czy środków anaboliczno-androgennych. Jest też bezpieczniejsza niż popularne wśród uprawiających sporty wytrzymałościowe preparaty takie jak EPO czy Boldenone. Badania kliniczne z udziałem ludzi nie wykazały potencjalnych skutków ubocznych przy krótkotrwałym stosowaniu (nawet do 12 tygodni) i dawkach wynoszących 10mg dziennie.
Należy nadmienić, że wyniki badań na gryzoniach wykazały kancerogenne działanie środka. Szczurom podawano jednak, duże dawki GW501516 od 3mg do 40 mg / kg dziennie przez okres 2 lat, czyli przez większość życia tych osobników (szczury żyją około 2,5 – 3 lat). Odnosząc to do człowieka, za najniższą potencjalnie toksyczną dawkę (3 mg / kg masy szczura) należy uznać około 45 mg / dziennie dla osoby o wadze 80 kg, a to ponad 4x więcej niż w testach klinicznych i 2x więcej niż wynosi standardowa ilość Kardaryny używanej w celu poprawy osiągów sportowych.
Niektórzy użytkownicy GW501516 doświadczają zmian skórnych, które znikają jednak po zaprzestaniu stosowania. Problemy ze skórą nie są jednak regułą.
| KORZYŚCI | RYZYKO |
| – spalanie tkanki tłuszczowej – promuje wytrzymałość – poprawa profilu lipidowego – związek nie blokuje – poprawa metabolizmu glukozy – ochrona mięśni w trakcie redukcji – lepsza wydolność areobowa – można łączyć z innymi środkami | – możliwe problemy skórne/podskórne – większa wrażliwość insulinowa w połączeniu z niską podażą energii i węglowodanów, może skutkować hipoglikemię – badania na szczurach wykazy działanie kancerogenne – pogorszenie samopoczucia i koncentracji |
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność łącząc Kardarynę z lekami obniżającymi poziom cukru, ze względu na ryzyko hipoglikemii. Kardaryna może być stosowana jako środek samodzielny, ale także z hormonami i stymulantami bez interkacji. Dobrze wypada z innymi SARMami. Nie jest zakazana (niebezpieczna) dla kobiet.
Okiem eksperta
Wielu znawców tematu uważa za korzystne połączenie GW501516 z Meldonium. Taki miks wyraźnie promuje wytrzymałość, wydatkowanie energii, przyspiesza regenerację, co zwłaszcza w sportach wytrzymałościowych i wytrzymałościowo siłowych ma duże znaczenie.
Zalecana jest natomiast ostrożność w czasie stosowania GW501516 razem z aktywatorami AMPK, na przykład Metforminą czy Berberyną, szczególnie jeśli cyklowi towarzyszy dieta z niską podaży energii i węglowodanów. Zwiększony transport glukozy do komórek i zablokowanie glikogenolizy w wątrobie zwiększa ryzyko hipoglikemii.
U niektórych osób stosujących GW501516 wieczorem, wystąpiły problemy ze snem, stąd lepiej sięgać środek w godzinach porannych.